1. 陈宝国饰演白景琪，大宅子的掌门人，百草堂的院长，也是该剧的主角。
2. 蒋珊饰演白敬启的小老婆李香秀，她与白敬启一同去世。
3.刘备在剧中饰演白敬琪和杨九红的女儿白嘉丽，擅长中西医结合。
4. 刘斌饰演白敬启的长子白敬业，在盗窃家产时，因恐惧而死于心脏病。
5. 俞飞鸿饰演关景山的侄女吴英玉，她爱国进步，爱上白占元却没有机会结婚。
6. 童瑞欣饰演白占元，白敬业之子，白敬起之孙，曾参加红军，后来成为百草堂的经理。
7. 《宅门》的第二部分讲述了倭寇占领北平，“白家老字号”百草堂的秘方成为日军的目标。决心抗日到底的白家七世宗师白景奇(陈宝国饰)当晚与李祥秀(江山饰)秘密转移秘方，却遭到杨九红(何赛飞饰)等人的一致反对，坚持抗日的七世宗师孙子白占元(童瑞新饰)逃到解放区，加入了八路军。七爷作为商会会长，向抗日前线和解放区走私了大量禁运毒品。七世在监狱里。李湘秀通过多方斡旋，最终认定七爷无罪。最后，日本投降了，全家人都喜出望外。
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